【摘要】

以脂质体为载体、包封抗黑色素瘤药物维罗非尼并在表面修饰透皮促进肽TD的递药系统，TD肽可显著增强脂质体的皮肤渗透性，从而提高维罗非尼在皮肤中的积聚和对黑色素瘤的靶向抑制效果。

【中文名称】

TD肽修饰的脂质体（Liposome）负载维罗非尼（Vemurafenib, Vem）

【品 牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保 存】

4℃保存

【规 格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

（1）TD肽（Transdermal Peptide, TD）

组成与特性： TD肽是一种由 11个氨基酸 组成的短肽，具有较强的 透皮促进能力，能够增强药物和大分子生物活性物质通过皮肤屏障的渗透。

功能作用： 在该载体系统中，TD肽被修饰在脂质体表面，可与皮肤角质层中的脂质和蛋白相互作用，增加脂质体与皮肤的亲和力和渗透性。

应用意义： 通过TD肽修饰，显著提高脂质体经皮递送效率，为皮肤肿瘤的局部给药提供新策略。

（2）维罗非尼（Vemurafenib, Vem）

药理作用： 维罗非尼是一种 BRAF激酶抑制剂，主要用于治疗携带 BRAF^V600E 突变的黑色素瘤。

问题与挑战： 维罗非尼具有 疏水性强、口服生物利用度低、副作用明显 等缺点，限制了其应用。

在载体中的作用： 被包封于脂质体的疏水脂相中，提高药物稳定性与溶解度，并通过局部递送减少全身毒性。

（3）脂质体（Liposome）

基本结构： 由磷脂双分子层组成的纳米囊泡，内部可包封水溶性或脂溶性药物，具有良好的生物相容性。

功能作用： 在该系统中，脂质体作为药物载体，将维罗非尼有效包封，防止药物降解；同时为TD肽修饰提供表面平台。

协同效果： 与TD肽共同作用，使药物具备透皮递送与局部靶向治疗双重功能。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

适配体 AS1411修饰的脂质体（Liposome）负载顺铂（cisplatin, CDDP）

GE11肽修饰的CaP（磷酸钙）脂质体负载米铂（Mitaplatin）、FdUMP、亚叶酸钙、PD-L1 siRNA

PSMA 适配体 A10修饰的脂质体（Liposomes）负载α 粒子生成器 225Ac

核酸适配体AS1411修饰的脂质体纳米颗粒（LNP）负载紫杉醇（Paclitaxel, PTX）和PLK1 siRNA（siPLK1）

甘草酸（GA）和花生凝集素（PNA）修饰的脂质体（Liposomes, LPs）负载阿霉素（DOX）

Gal（半乳糖基）和Mor（吗啉基）修饰的脂质体包载姜黄素（Curcumin）